亮丙瑞林（抑那通®）
展商：Takeda Pharmaceutical Company Limited
原产国/地区：日本
亮丙瑞林（抑那通®）为武田制药原研的促性腺激素释放激素激动剂（GnRHa）长效缓释注射剂，是全球首个将多肽药物与可降解高分子微球技术结合实现产业化的长效制剂之一。本品拥有1月剂型（1.88mg、3.75mg，瓶装及预充式注射器）与3月剂型（11.25mg，双腔预充式注射器），实现每4周或每12周皮下注射一次的持续给药。 材质与剂型工艺：本品采用可生物降解高分子微球缓释技术，活性药物被包裹于医用级可降解聚合物微球骨架中，1月剂型微球材质为DL-乳酸/羟基乙酸共聚物（PLGA，比例3:1）及D-甘露醇；3月剂型（11.25mg）微球骨架为聚乳酸（PLA）及D-甘露醇。微球在体内随聚合物逐步水解、降解而恒速释放药物，降解产物为乳酸、羟基乙酸等人体可代谢物质，无需手术取出。配套注射用溶剂为D-甘露醇、羧甲基纤维素钠、吐温80及注射用水。预充式注射器（DPS）采用双腔设计——前腔预置无菌微球冻干粉、后腔预充溶媒，注射前推动柱塞即可腔内复溶，避免配制污染与剂量误差；配合细短针头设计，显著降低注射痛感，提升长期治疗依从性。 成分：本品活性成分为醋酸亮丙瑞林，系人工合成的九肽类GnRH（LH-RH）激动剂类似物，化学名称为5-氧代-L-脯氨酰-L-组氨酰-L-色氨酰-L-丝氨酰-L-酪氨酰-D-亮氨酰-L-亮氨酰-L-精氨酰-N-乙基-L-脯氨酰胺单醋酸盐，分子式C59H84N16O12·C2H4O2，分子量1269.45；通过持续作用于垂体GnRH受体，使受体脱敏、降调，抑制促性腺激素（LH/FSH）分泌，从而将雌二醇/睾酮稳定降至绝经后/去势水平，治疗各类性激素依赖性疾病。 核心用途：按现行药品说明书，分规格获批适应证如下：（1）1.88mg（瓶装）： ①对伴有月经过多、下腹痛、腰痛及贫血等的子宫肌瘤，可使肌瘤缩小和/或症状改善；②中枢性性早熟。（2）3.75mg（瓶装/预充式注射器）： ①子宫内膜异位症；②子宫肌瘤（同上）；③雌激素受体阳性的绝经前乳腺癌；④前列腺癌；⑤中枢性性早熟。（3）11.25mg（预充式注射器，3月剂型）： ①前列腺癌；②绝经前乳腺癌；③中枢性性早熟。
展品详情
亮丙瑞林（抑那通®）为武田制药原研的促性腺激素释放激素激动剂（GnRHa）长效缓释注射剂，是全球首个将多肽药物与可降解高分子微球技术结合实现产业化的长效制剂之一。